12月19日,中國國家藥監局藥品審評中心(CDE)官網公示,阿斯利康(AZN.US)1類新藥AZD6234注射液獲批臨牀,擬開發用於在至少有一種肥胖相關合並症的超重或者肥胖成年人中長期體重管理。公開資料顯示,AZD6234是一款多肽類藥物,爲每週一次皮下注射的長效胰澱素受體激動劑。該產品正在國際範圍內進行2b期臨牀研究,阿斯利康擬開發該產品作爲腸促胰島素不耐受肥胖患者的替代治療方案。
胰澱素(amylin)是GLP-1信號通路以外,另一種與飢餓和飽腹感相關的激素。胰澱素能夠減少能量攝入,調節食物選擇和偏好,其與胰島素共同分泌而發揮葡萄糖調節作用,抑制餐後胰高血糖素釋放,並延遲胃排空。研究表明,胰澱素受體激動劑可以通過減少脂肪量同時保持瘦體重(lean mass)來促進體重減輕,其還有望與GLP-1受體激動劑產生協同作用。
根據阿斯利康公開資料介紹,AZD6234是一種有效的胰澱素受體激動劑,對降鈣素受體活性具有選擇性。